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产品描述：

MG-277, a molecular glue degrader, effectively induces degradation of a translation termination factor based on Cereblon E3 ligand, GSPT1, with a DC50 of 1.3 nM. MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner, with IC50s of 3.5 nM for RS4;11 cells and 3.4 nM for p53 mutant RS4;11/IRMI-2 cells, respectively. Anticancer activity.

靶点：

Cereblon

体外研究：

MG-277 (0.03-10 nM；24 小时；RS4；11 细胞) 处理可抑制细胞生长并降解 GSPT1。
MG277 在降低细胞中 MDM2 蛋白水平方面的效力显著降低，并且无法激活野生型 p53。MG-277 在具有野生型 p53、突变型 p53 或缺失型 p53 的癌细胞系中具有很强的抑制细胞生长的能力，表明其是一种 p53 非依赖性机制。MG-277 以 p53 和 MDM2 非依赖性方式诱导癌细胞中 GSPT1 快速降解，但方式依赖于 cereblon、CUL4 E3 泛素连接酶和蛋白酶体。

参考文献：

1. Yang J, et al. Simple Structural Modifications Converting a Bona fide MDM2 PROTAC Degrader into a Molecular Glue Molecule: A Cautionary Tale in the Design of PROTAC Degraders. J Med Chem. 2019 Oct 21.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.291 ml	6.454 ml	12.908 ml
5 mM	0.258 ml	1.291 ml	2.582 ml
10 mM	0.129 ml	0.645 ml	1.291 ml
50 mM	0.026 ml	0.129 ml	0.258 ml

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