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产品描述：

Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride is a selective, orally active inhibitor of Epichaperomes assembled by HSP90 with slow dissociation kinetics. Icapamespib hydrochloride can cross the blood-brain barrier (BBB) ??and induce epichaperome disassembly by non-covalently binding to HSP90, restoring the normal protein-protein interaction network. Icapamespib hydrochloride can specifically disrupt disease-related abnormal protein interaction networks, reduce neurotoxic protein aggregation and tumor cell survival signals. Icapamespib hydrochloride can be used in the research of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, as well as cancers such as glioblastoma and metastatic breast cancer.

体外研究：

Icapamespib hydrochloride 在 MDA-MB-468 细胞匀浆中对 Epichaperomes 的 EC50 为 5 nM，结合亲和力高于 PU-H71 (EC50 为 11 nM)。
Icapamespib hydrochloride (0.1-1 μM；24 h) 可显著降低 MDA-MB-468 细胞活力，并通过破坏 Epichaperome 结构减少高分子量 HSP90 复合物，同时诱导 p-ERK 磷酸化水平下降及 c-PARP 剪切。

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.669 ml	8.343 ml	16.686 ml
5 mM	0.334 ml	1.669 ml	3.337 ml
10 mM	0.167 ml	0.834 ml	1.669 ml
50 mM	0.033 ml	0.167 ml	0.334 ml

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