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产品描述：

XS-060 is a potent anticancer agent and RXRα antagonist. XS-060 significantly induces RXRα-dependent mitotic arrest by inhibiting pRXRα-PLK1 interaction. XS-060 inhibits p-RXRα interaction with PLK1 but has no effect on RXRα heterodimerization with RARγ. XS-060 inhibits the in situ interaction between p-RXRα and PLK1 at the centrosome.

体外研究：

XS-060 (25 mg/kg, IP or PO, once) 腹腔注射吸收良好，但口服吸收很差。

体内研究：

XS-060 靶向 RXRα' 的共激活因子结合位点可抑制 pRXRα-PLK1 相互作用，作为抗有丝分裂剂表现出良好的抗肿瘤活性。
XS-060 对 MDA-MB 231 癌细胞具有抗增殖活性，IC50 为 6.880 ± 0.059 μM。

参考文献：

1. Chen J, et al. Discovery of bipyridine amide derivatives targeting pRXRα-PLK1 interaction for anticancer therapy. Eur J Med Chem. 2023 Apr 6;254:115341.
2. Xie G, et al. Centrosomal Localization of RXRα Promotes PLK1 Activation and Mitotic Progression and Constitutes a Tumor Vulnerability. Dev Cell. 2020 Dec 21;55(6):707-722.e9.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.991 ml	14.953 ml	29.907 ml
5 mM	0.598 ml	2.991 ml	5.981 ml
10 mM	0.299 ml	1.495 ml	2.991 ml
50 mM	0.06 ml	0.299 ml	0.598 ml

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参考文献

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