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产品描述：

PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) is a highly potent and selectivePROTAC ERα degrader (Ki: 5.08 μM). PROTAC ERα Degrader-4 contains OBHSAs, linker and E3 ligase ligands. PROTAC ERα Degrader-4 shows excellent cell inhibitory and ERα degradation activity against Tamoxifen-sensitive and -resistant ER+ breast cancer (BC) cells and ERα-mutated BC cells. PROTAC ERα Degrader-4 can induce apoptosis and can be used for cancer research.

靶点：

ERα:5.08 μM (Ki); ERβ:26.20 μM (Ki)

体外研究：

PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (1 μM, 12 小时) 显著降解 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 细胞中的 ERα。
PROTAC ERα Degrader-4 (2 μM, 12 小时) 可以降解 T47D 细胞中的野生型 ERα 和T47DD538G 和 T47DY537S 细胞中的突变型 ERα。
PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小时) 抑制 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 细胞生长， IC50 值为0.05 μM。
PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小时) 诱导 MCF-7 细胞的凋亡和细胞周期阻滞。
PROTAC ERα Degrader-4 (0.01-10 μM, 12 小时) 有效降解 MCF-7 细胞中的 ERα 蛋白。

体内研究：

PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (5 μM/kg，腹腔注射；两天 1 次) 在 LCC2 异种移植肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性和 ERα 降解活性。
PROTAC ERα Degrader-4 (静脉注射 5 mg/kg) 显示 T1/2 为 4.61 小时，清除率为 64.4 mL/min/kg。
PROTAC ERα Degrader-4（化合物 ZD12）在 BALB/C 雌性小鼠中的药代动力学参数

参考文献：

1. Xie B, et.al. Discovery of a Novel Class of PROTACs as Potent and Selective Estrogen Receptor α Degraders to Overcome Endocrine-Resistant Breast Cancer In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6631-6651.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.931 ml	4.654 ml	9.309 ml
5 mM	0.186 ml	0.931 ml	1.862 ml
10 mM	0.093 ml	0.465 ml	0.931 ml
50 mM	0.019 ml	0.093 ml	0.186 ml

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参考文献

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