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产品描述：

P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) is a low cytotoxicity P62-RNF168 agonist that enhances the interaction between P62 and RNF168. P62-RNF168 agonist-1 induces a reduction in H2A ubiquitination mediated by RNF168 and impairs homologous recombination-mediated DNA repair. P62-RNF168 agonist-1 also inhibits the growth of xenograft tumors in mice in a dose-dependent manner.

体外研究：

P62-RNF168 agonist-1 (12.5-100 mg/kg，i.p.，单次剂量) 在 BALB/c 小鼠中的 MTD 为 50 mg/kg，在雌性裸鼠中 MTD 为 12.5 mg/kg。
Antitumor agent-81 (5-10 mg/kg，i.p.，每三天一次，22 天) 在小鼠中促进肿瘤凋亡，抑制肿瘤生长。

1.19

P62-RNF168 agonist-1 在雌性裸鼠中的药代动力学.

体内研究：

P62-RNF168 agonist-1 (20 μM，72 h) 对癌细胞 HCT116 的 IC50 为 0.36 μM，对 A549 的 IC50 为 1.18 μM ，对癌细胞 A357，HeLa，HepG2，MCF-7，MDA-MB-231，MGC-803，H2OS 均具有细胞毒性，不会诱导细胞凋亡，对正常细胞 MCF-10A 毒性较低。
P62-RNF168 agonist-1 (1-5 μM; 24 h) 影响 HCT-116 细胞中 HR (同源重组) 介导的 DSB 修复发挥抗肿瘤活性。
P62-RNF168 agonist-1 使 HCT-116 细胞中 P62 和 RNF168 之间的相互作用更加紧密，K d 为 20.97 μM。
P62-RNF168 agonist-1 抑制 HCT-116 细胞中 RNF168 的催化活性和 RNF168 E3 连接酶活性。

参考文献：

1. Wang FC, et al. A 1,2,3-Triazole Derivative of Quinazoline Exhibits Antitumor Activity by Tethering RNF168 to SQSTM1/P62. J Med Chem. 2022 Nov 4.

保存条件：

4°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.542 ml	12.71 ml	25.419 ml
5 mM	0.508 ml	2.542 ml	5.084 ml
10 mM	0.254 ml	1.271 ml	2.542 ml
50 mM	0.051 ml	0.254 ml	0.508 ml

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参考文献

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