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产品描述：

Mavacamten-d5 (MYK461-d5; SAR439152-d5) is deuterium labeled Mavacamten . Mavacamten (MYK461) is an orally active modulator of cardiac myosin, with IC50s of 490, 711 nM for bovine cardiac and human cardiac, respectively.

体外研究：

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱。

参考文献：

1. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
2. Kawas RF, et al. A small-molecule modulator of cardiac myosin acts on multiple stages of the myosin chemomechanical cycle. J Biol Chem. 2017 Oct 6;292(40):16571-16577.
3. Stern JA, et al. A Small Molecule Inhibitor of Sarcomere Contractility Acutely Relieves Left Ventricular Outflow Tract Obstruction in Feline Hypertrophic Cardiomyopathy. PLoS One. 2016 Dec 14;11(12):e0168407.
4. Green EM, et al. A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice. Science. 2016 Feb 5;351(6273):617-21.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.592 ml	17.962 ml	35.925 ml
5 mM	0.718 ml	3.592 ml	7.185 ml
10 mM	0.359 ml	1.796 ml	3.592 ml
50 mM	0.072 ml	0.359 ml	0.718 ml

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参考文献

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