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产品描述：

ARD-2051 is a selective and orally active androgen receptor (AR) proteolysis-targeting chimera degrader. ARD-2051 achieves DC50 values of 0.6 nM for AR protein degradation in both the LNCaP and VCaP prostate cancer cell lines. ARD-2051 exhibits effective anti-tumor activity in VCaP xenograft mice model. ARD-2051 can be used for the research of prostate cancer (Pink: AR ligand , Blue: CRBN Ligand, Black: Linker).

体外研究：

ARD-2051 (0.6 nM，24 小时) 在 LNCaP 和 VCaP 细胞诱导 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.6 nM，Dmax 分别为 92% 和 97%。
ARD-2051 (10-13 nM，4 天) 抑制 LNCaP 和 VCaP 细胞的生长，IC50 分别为 12.8 nM 和 10.2 nM。
ARD-2051 (0.03-30 nM，24 小时) 以剂量依赖方式抑制 LNCaP 和 VCaP 细胞中 AR 调控基因 KLK3 的表达。
ARD-2051 (0.01-1 μM，24 小时) 在 VCaP 细胞中选择性地降解 AR 蛋白，对超过 5,700 种其他蛋白无显著影响。

保存条件：

2-8°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.267 ml	6.335 ml	12.669 ml
5 mM	0.253 ml	1.267 ml	2.534 ml
10 mM	0.127 ml	0.633 ml	1.267 ml
50 mM	0.025 ml	0.127 ml	0.253 ml

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