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产品描述：

Seldegamadlin (KT-253) is a selective p53 stabilizer and a MDM2 PROTAC degrader (DC50 = 0.4 nM). Seldegamadlin inhibits the proliferation of cancer cell RS4;11 with an IC50 of 0.3 nM, arrests the cell cycle at G2/M phase, and induces apoptosis. Seldegamadlin upregulates p53 activity and overcomes the p53-MDM2 feedback loop. Seldegamadlin can be used for the study of hematologic and solid tumors, such as acute myeloid leukemia (AML) and acute lymphoblastic leukemia (ALL). (Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 ; Black: linker ; Blue: ligand for E3 ligase cereblon ).

体外研究：

Seldegamadlin (KT-253) 可抑制 RS4;11 ALL 细胞的活力，IC50 为 0.3 nM。KT-253 的强效生长抑制作用是通过募集 CRBN 和 MDM2 实现的。
Seldegamadlin (1.8 nM；2-4 小时) 可抑制 RS4;11 ALL 细胞中 MDM2 蛋白的表达。
Seldegamadlin (20 nM；2-8 小时) 可选择性地、暂时性地上调 RS4;11 ALL 细胞中 p53 及其下游靶点的表达。
短暂暴露于 Seldegamadlin (1-1000 nM；4 小时) 足以诱导 RS4;11 细胞凋亡。
Seldegamadlin (0.01-10000 nM；8 小时) 可有效诱导 p53 转录靶基因的表达，包括 MDM2、GDF15、CDKN1A、GADD45A、TNFRSF10B、FAS 和 BBC3。
Seldegamadlin (1-1000 nM；4 小时) 可显著降低 RS4;11 和 MV4;11 细胞中处于 S 期细胞的比例。
Seldegamadlin (1-10,000 nM；48-96 小时) 对多种实体瘤细胞系具有活性，包括神经母细胞瘤、横纹肌样瘤、眼瘤、胆管瘤、结直肠瘤、脂肪肉瘤、胃肉瘤、骨瘤、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、肝瘤、脑瘤、肾瘤、甲状腺癌、膀胱癌、皮肤癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜/子宫癌、头颈部肿瘤、非癌性肿瘤和胰腺癌。

保存条件：

2-8°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.095 ml	5.477 ml	10.954 ml
5 mM	0.219 ml	1.095 ml	2.191 ml
10 mM	0.11 ml	0.548 ml	1.095 ml
50 mM	0.022 ml	0.11 ml	0.219 ml

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