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产品描述：

Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) is a selective, orally active microsomal mPGES-1 inhibitor. Zaloglanstat has an IC50 of 5 nM for human mPGES-1 without significant inhibitory effect on COX-1/2 (IC50 >10 μM). Zaloglanstat blocks the conversion of arachidonic acid metabolite prostaglandin PGH2 to prostaglandin PGE2, thereby inhibiting inflammation-related PGE2 overproduction and reducing inflammatory responses and pain. Zaloglanstat inhibits IL-1β-induced PGE2 release in A549 cells and human synovial fibroblasts in vitro. Zaloglanstat inhibits PGE2 release in pig and dog whole blood with IC50s ??of 161 nM and 154 nM, respectively. Zaloglanstat can be used in the study of asthma, osteoarthritis, and neurodegenerative diseases.

靶点：

mPGES-1;PGE2

体内研究：

Zaloglanstat 选择性抑制人重组 mPGES-1 活性及 A549 细胞中 IL-1β 效力，IC50 均为 5 nM，对 COX-1/2 无显著抑制 (IC50 >10 μM)。
Zaloglanstat 在 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞中呈剂量依赖性抑制 (PGE2)释放，IC50 <10 nM。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.208 ml	11.041 ml	22.082 ml
5 mM	0.442 ml	2.208 ml	4.416 ml
10 mM	0.221 ml	1.104 ml	2.208 ml
50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.442 ml

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