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产品描述：

Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。

体外研究：

Taniborbactam (VNRX-5133) has IC50s of 0.5 nM, 2 nM, 0.5 nM, 0.06 nM for KPC-2, OXA-48, VIM-4 of K.pneumoniae strain and VIM-2 of P.aeruginosa strain.
Both cefepime/Taniborbactam (10 μg/mL) and meropenem/Taniborbactam combinations are highly active against all six of the NDM-1-producing clinical isolates from K.pneumoniae and E.coli, with MIC ranges of 16-0.25 and 1-0.125 μg/mL, respectively.

体内研究：

A single dose of cefepime (32 mg/kg)/Taniborbactam (VNRX-5133; 16 mg/kg; s.c.) achieves >4 log10 reduction in viable bacterial counts in the neutropenic mouse lung infection model against a CTX-M-14-producing strain of K.pneumoniae.
Combination of Cef웿Ůñ샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐睦Ӥ晐睦Ӥ峀睜弴睜ڤ犐ƈڤ郥댻嬧睜Ӥ乨Ƥ鄩댻婯睜Љ�ޝ乜Ƥ媜睜ӤItemҮ쎾番莰ଁ뢜సങ獲䥷唍⃄హ⻌హ�唒⸼హଁ敖ﰨ唎Ҩﰰ䨬{�唒⸼హ쉢W⻌హ稼Č滛ﰰ靖슸W﫨ﰜ싛W﫨幌Čﰰ䨬{

参考文献：

1. Krajnc A, et al. Bicyclic Boronate VNRX-5133 Inhibits Metallo- and Serine-β-Lactamases. J Med Chem. 2019 Sep 26;62(18):8544-8556.
2. Liu B ,et al. Discovery of Taniborbactam (VNRX-5133): A Broad-Spectrum Serine- and Metallo-β-lactamase Inhibitor for웿Ůñ샮㡽䇘

保存条件：

-20°C, 避光, 氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.569 ml	12.845 ml	25.69 ml
5 mM	0.514 ml	2.569 ml	5.138 ml
10 mM	0.257 ml	1.285 ml	2.569 ml
50 mM	0.051 ml	0.257 ml	0.514 ml

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参考文献

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