| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V47307-1mg |
≥98% | ￥590.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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V47307-5mg |
≥98% | ￥1590.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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V47307-10mg |
≥98% | ￥2590.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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V47307-25mg |
≥98% | ￥5690.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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V47307-50mg |
≥98% | ￥9110.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | KB130015 (KB015) is an orally active and potent ThRα and ThRβ (thyroid hormone receptor) inhibitor, with IC50 values of 4.5 and 5.1 μM, respectively. KB130015 markedly slows the kinetics of inactivation of Na+ channels. KB130015 activates hERG1 channels (EC50 = 12.2 μM) and large-conductance Ca2+-activated K+ (BKCa) channels formed by hSlo1 (α) subunits in HEK 293 cells. KB130015 has antiarrhythmic properties. KB130015 can be used for the study of cardiovascular disease. | ||||||||||||||||||||
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| 体外研究： | KB130015 (1-10 μM) 通过增强慢失活 INa 成分并减少快失活成分，减缓豚鼠、兔和大鼠心室肌细胞中心脏 Na+ 通道的失活动力学。 KB130015 将 Na+ 通道的稳态电压依赖性失活移向更负电位，并减缓心脏肌细胞失活后的恢复。 KB130015 (10 μM) 在大鼠心室肌细胞中使 L 型 Ca2+ 电流 (Ica-L) 幅度降低约 30%，但不改变其失活时间进程。 KB130015 (50 μM) 通过增加大鼠心室肌细胞的细胞缩短幅度，发挥正性肌力作用，且不改变时间进程。 KB130015 (100 μM) 在大鼠心室小梁中缩短动作电位持续时间 (APD)，但在小鼠左心室乳头肌中延长短 APD 并诱导早期后除极 (EADs)。 KB130015 (100 μM) 在 HEK 293 细胞中激活由 hSlo1 (α) 亚单位组成的大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道，以及在 HEK 293 细胞中表达的昆虫（果蝇 dSlo 和美洲大蠊 pSlo）BKCa 通道。 |
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| 体内研究： | KB130015 (40 mg/kg，腹腔注射，每日一次，20 天) 在豚鼠心室乳头肌中显著延长 APD50、APD90 和 ERP，降低 Vmax，不改变 APA 和 RP。 KB130015 (30-300 mg/kg，口服，每日一次，2 周) 在 Sprague-Dawley 大鼠中改变甲状腺激素水平 (降低 T3，增加 T4 和 TSH)。 KB130015 (20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，20 天) 在左前降支动脉闭塞的兔子中抑制缺血和再灌注期间的室性早搏、室性心动过速和心室 |
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| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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