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产品描述：

Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride is a potent, selective, and orally active RORγt inhibitor (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM). Vimirogant hydrochloride exhibits >1000-fold selectivity versus the RORα and RORβ isotypes. Vimirogant hydrochloride inhibits Th17 differentiation and IL-17A secretion from mouse splenocytes (IC50=57 nM) without affecting Th1, Th2, or Treg cell differentiation. Vimirogant hydrochloride has the potential for autoimmune disorders research.

靶点：

RORγt:3.5 nM (Ki); RORγt:17 nM (IC50)

体外研究：

Vimirogant hydrochloride 抑制活化的 hPBMCs (IC50=18 nM) 和人全血 (IC50=192 nM) 分泌 IL-17A。

体内研究：

在 MOG35-55/CFA 免疫的小鼠 EAE 模型中，Vimirogant hydrochloride (po) 显著抑制脊髓中的临床症状、脱髓鞘和多种炎症标志物的 mRNA 表达。

参考文献：

1. Gege C. RORγt inhibitors as potential back-ups for the phase II candidate VTP-43742 from Vitae Pharmaceuticals: patent evaluation of WO2016061160 and US20160122345. Expert Opin Ther Pat. 2017;27(1):1-8.
2. Gerard McGeehan, et al. VTP-43742 is a pote웿Ůñ샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐睦Ӥ晐睦Ӥ峀睜弴睜ڤ犐ƈڤ郥댻嬧睜Ӥ

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0 ml	0 ml	0 ml
5 mM	0 ml	0 ml	0 ml
10 mM	0 ml	0 ml	0 ml
50 mM	0 ml	0 ml	0 ml

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