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产品描述：

PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) is an orally active CRBN-based PROTAC EGFR degrader. PROTAC EGFR degrader 9 exhibits a DC50 of 10.2 nM and a Kd of 240.2 nM against EGFRL858R/T790M/C797S. PROTAC EGFR degrader 9 exhibits potent degradation activity against various EGFR mutants, while sparing the EGFRWT. (Blue: CRBN ligand , Black: linker ; Pink: EGFR inhibitor ).

体外研究：

PROTAC EGFR degrader 9（化合物 C6）针对 EGFRDel19/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M、EGFRDel19 和 EGFRWT 的 DC50 分别为 36.5、88.5、75.4 和 >300 nM。
PROTAC EGFR degrader 9（1.2-300 nM；24 小时）以剂量依赖性方式降解 H1975-TM 细胞中的 EGFRL858R/T790M/C797S 蛋白。
PROTAC EGFR degrader 9 对 PC-9-TMb（含有 EGFRDel19/T790M/C797S）、H1975、PC-9 和 A549 细胞表现出显着的抑制作用，IC50 值分别为 43.5 nM、46.2 nM、17.5 nM 和 97.5 nM。
PROTAC EGFR degrader 99（5-20 nM；24 小时）将 H1975-TM 细胞阻滞于 G0/G1 期，并以浓度依赖性方式促进细胞凋亡。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.111 ml	5.556 ml	11.111 ml
5 mM	0.222 ml	1.111 ml	2.222 ml
10 mM	0.111 ml	0.556 ml	1.111 ml
50 mM	0.022 ml	0.111 ml	0.222 ml

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