货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉
V47486-1mg	≥98%	￥3190.00 V47486-1mg ￥3190.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
V47486-5mg	≥98%	￥6860.00 V47486-5mg ￥6860.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
V47486-10mg	≥98%	￥10900.00 V47486-10mg ￥10900.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

大包装询价收藏产品

加入购物车

到货通知，提交手机号入库后将短信通知。

产品描述：

PROTAC KRAS G12D degrader 1 is a selective PROTAC KRASG12D degrader. PROTAC KRAS G12D degrader 1 inhibits proliferation of KRASG12D-mutant cells and suppresses ERK phosphorylation. PROTAC KRAS G12D degrader 1 inhibits tumor growth in mice bearing AsPC-1 xenografts. PROTAC KRAS G12D degrader 1 can be used for the study of KRASG12D-driven cancers.(Pink: KRAS ligand , Blue: VHL Ligand , Black: Linker, E3 ligase ligand-linker conjugate ).

体外研究：

PROTAC KRAS G12D degrader 1 (Compound 8o) (24 h) 在 SNU-1、HPAF-II、AGS 和 PANC 04.03 细胞 (均为杂合型 KRASG12D) 中可剂量依赖性地降解 KRASG12D，其 DC50 值分别为 19.77 nM、52.96 nM、7.49 nM 和 87.8 nM。

PROTAC KRAS G12D degrader 1 (1 μM, 1-24 h) 可显著降低 AsPC-1 细胞中的 KRASG12D 蛋白水平。

PROTAC KRAS G12D degrader 1 (15 days) 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，包括 AsPC-1、SNU-1、HPAF-II、AGS 和 PANC 04.03，其 IC50 值分别为 59.97 nM、43.51 nM、31.36 nM、51.53 nM 和 >10000 nM。

PROTAC KRAS G12D degrader 1 (1 μM, 6 h) 可在 AsPC-1 细胞中持续诱导 KRASG12D 降解，并抑制 pERK。

体内研究：

PROTAC KRAS G12D degrader 1 (Compound 8o) (50 mg/kg，皮下注射，每日一次或每三日一次，连续 22 天) 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤的 BALB/c 裸鼠的肿瘤生长。

参考文献：

1. Zhou C, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Potent and Selective PROTAC Degraders of Oncogenic KRASG12D. J Med Chem. 2024 Jan 10.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.906 ml	4.532 ml	9.063 ml
5 mM	0.181 ml	0.906 ml	1.813 ml
10 mM	0.091 ml	0.453 ml	0.906 ml
50 mM	0.018 ml	0.091 ml	0.181 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置