| 产品描述： | PROTAC EED degrader-1 is a von Hippel-Lindau-based PROTAC targeting EED with a pKD of 9.02. PROTAC EED degrader-1 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.17) targeting the EED subunit. |
| 靶点： |
VHL |
| 体外研究： |
PROTAC EED degrader-1 (化合物 PROTAC 2) 以 9.02±0.09 的 pKD 与 EED 结合，并以 8.17±0.24 的 pIC50 抑制 PRC2 功能。 PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM；14 天) 可有效抑制 EZH2 突变体 DLBCL 细胞系 Karpas422的增殖。 PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM；48 小时) 降低 Karpas422 细胞中 EED、EZH2、H3K27me3 的蛋白质水平。 PROTAC EED degrader- 1 (1 μM；1-24 小时) 促进 Karpas422 细胞中 EED、EZH2 和 SUZ12 的降解。 |
| 体内研究： |
PROTAC EED degrader-1 (化合物 PROTAC 2) 以 9.02±0.09 的 pKD 与 EED 结合，并以 8.17±0.24 的 pIC50 抑制 PRC2 功能。 PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM；14 天) 可有效抑制 EZH2 突变体 DLBCL 细胞系 Karpas422的增殖。 PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM；48 小时) 降低 Karpas422 细胞中 EED、EZH2、H3K27me3 的蛋白质 웿 Ů ñ 샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ |
| 保存条件： |
-20°C |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0.949 ml |
4.743 ml |
9.486 ml |
| 5 mM |
0.19 ml |
0.949 ml |
1.897 ml |
| 10 mM |
0.095 ml |
0.474 ml |
0.949 ml |
| 50 mM |
0.019 ml |
0.095 ml |
0.19 ml |
|
| 注意： |
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