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产品描述：

DPI-4452 is a CAIX-targeting cyclic peptide with a DOTA cage, and can be chelated with radionuclide for CAIX-expressing tumor PET-CT imaging and study. DPI-4452 specifically and selectively binds CAIX without interaction with an in vitro off-target receptor panel of 55 targets (IC50 for recombinant hCAIX: 130 nM). Radiolabeled DPI-4452 inhibits tumor growth in HT-29 and SK-RC-52 xenograft mouse models. DPI-4452 can be used for the synthesis/research of Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs).

靶点：

hCA IX:0.25 nM (Kd)

体外研究：

DPI-4452 (螯合或不螯合镥离子或镓离子) 与 CAIX 强效且特异性结合，内化程度极低，不会与体外 55 个靶标的脱靶受体发生相互作用。
DPI-4452 (111In 标记，8 h) 对表达 hCAIX 和 cCAIX 的中国仓鼠卵巢细胞具有相似的亲和力，明显高于表达 mCAIX 的中国仓鼠卵巢细胞 (KD 分别为 0.3 和 63 nM) 。

体内研究：

DPI-4452 在小鼠 (0.7-5.5 mg/kg，静脉注射，单次) 和狗 (0.1 mg/kg，静脉注射，单次) 体内会被迅速消除。
DPI-4452 ([177Lu]Lu 标记的，单次剂量100 MBq或每周一次，3次 33 MBq，静脉注射) 可减少HT-29和SK-RC-52人异种移植小鼠模型中的肿瘤负荷。
DPI-4452 ([111In]In 标记的，30 MBq, 静脉注射) 在HT-29 CRC 和 SK-RC-52 ccRCC 异种移植瘤小鼠模型中表现出高肿瘤摄取率。

参考文献：

1. Massière, et al. Preclinical Characterization of DPI-4452: A68Ga/177Lu Theranostic Ligand for Carbonic Anhydrase IX. Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine. 2024, 65(5), 761–767.

保存条件：

-80°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.475 ml	2.374 ml	4.748 ml
5 mM	0.095 ml	0.475 ml	0.95 ml
10 mM	0.047 ml	0.237 ml	0.475 ml
50 mM	0.009 ml	0.047 ml	0.095 ml

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参考文献

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