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产品描述：

STX-721 is an orally active, irreversible, covalent EGFR exon 20 insertion (ex20ins) inhibitor that selectively targets ex20ins-mutant dynamic protein states. STX-721 potently inhibits the kinase activity of EGFR ex20ins mutants (NPG, ASV, SVD). STX-721 inhibits phosphorylation of EGFR (pEGFR Y1068) and downstream ERK (pERK Thr202/Tyr204), and suppresses proliferation of ex20ins-mutant Ba/F3 cells and human NSCLC cell lines (NCI-H2073 ASV KI, CUTO-14 ASV). STX-721 induces tumor regression in EGFR ex20ins-mutant PDX/CDX models. STX-721 can be used for the study of non-small cell lung cancer (NSCLC) harboring EGFR or HER2 ex20ins mutations.

体外研究：

STX-721 (12.5-100 mg/kg, 口服，每日一次，20-42 天) 在 EGFR ex20ins 突变的 PDX/CDX 模型中表现出优异的抗肿瘤效果。

体内研究：

STX-721 (10-1000 nM, 2 h) 抑制患者来源的 EGFR 外显子 20 插入突变细胞系 (MGH10080-1 SVD、MGH10022-1.19 GF) 中 EGFR (pEGFR Y1068) 和 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，其抑制活性高于在 EGFR WT NCI-H2073 细胞中的效果。
STX-721 (72 h) 在 CRISPR/Cas9 编辑的人源 NCI-H2073 癌细胞系中显示出抗增殖活性，对 NCI-H2073 EGFR V769_D770 insASV knock-in (KI) 细胞和 NCI-H2073 EGFR D770_N771 insSVD KI 细胞的 IC50 值分别为 10.1 nM 和 6.1 nM。

参考文献：

1. Pagliarini RA, et al. STX-721, a Covalent EGFR/HER2 Exon 20 Inhibitor, Utilizes Exon 20-Mutant Dynamic Protein States and Achieves Unique Mutant Selectivity Across Human Cancer Models. Clin Cancer Res. 2025 Jul 15;31(14):3002-3018.
2. Milgram BC, et al. Discovery of STX-721, a Covalent, Potent, and Highly Mutant-Selective EGFR/HER2 Exon20 Insertion Inhibitor for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2025 Feb 13;68(3):2403-2421.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.703 ml	8.516 ml	17.033 ml
5 mM	0.341 ml	1.703 ml	3.407 ml
10 mM	0.17 ml	0.852 ml	1.703 ml
50 mM	0.034 ml	0.17 ml	0.341 ml

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参考文献

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