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产品描述：

NRX-0492 is an orally active PROTAC-class BTK degrader. NRX-0492 catalyzes BTK ubiquitination and proteasome degradation (DC50 ≤ 0.2 nM, DC90 ≤ 0.5 nM). NRX-0492 inhibits B cell receptor (BCR) mediated signaling, transcription programs, and chemokine secretion. NRX-0492 has antitumor effects against chronic lymphocytic leukemia.NRX-0492 consists of a target protein ligand (red part) BTK-IN-40 , an E3 ligase ligand (blue part) Thalidomide 5-fluoride , and a PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol .

体外研究：

NRX-0492 对野生型和 C481S/T474I 突变型 BTK 表现出高亲和力结合，IC50 值分别为 1.2 nM、2.7 nM 和 1.2 nM。
NRX-0492 (0.05-4 nM；4 h) 可诱导 TMD8 细胞中野生型和 C481S 突变型 BTK 的降解，DC50 ≤0.2 nM，DC90 ≤0.5 nM。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.223 ml	6.113 ml	12.226 ml
5 mM	0.245 ml	1.223 ml	2.445 ml
10 mM	0.122 ml	0.611 ml	1.223 ml
50 mM	0.024 ml	0.122 ml	0.245 ml

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