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产品描述：

MYF-03-69 (TEAD-IN-3) is a covalent and irreversible TEAD inhibitor with IC50s of 385, 143, 558 and 173 nM for TEAD1, TEAD2, TEAD3 and TEAD4. MYF-03-69 disrupts YAP-TEAD association, suppresses TEAD transcriptional activity (IC50 = 56 nM) and up-regulates apoptosis gene BMF. MYF-03-69 selectively inhibits mesothelioma cancer cells with defective Hippo signaling. MYF-03-69 can be used for the study of malignant pleural mesothelioma (MPM).

靶点：

TEAD1:385 nM (IC50); TEAD2:143 nM (IC50); TEAD3:558 nM (IC50)

体内研究：

MYF-03-69 (0-10 μM, 5 days) 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤细胞 (如 NCI-H226、MSTO-211H) 的增殖，同时对正常间皮细胞 (MeT-5A) 或 Hippo 信号传导完整的癌细胞几乎没有细胞毒性。
MYF-03-69 (0.1-10 μM, 48 h) 诱导 NCI-H226 和 MSTO-211H 细胞的 G1 期细胞周期停滞。
MYF-03-69 (0.1-2 μM, 24 h) 抑制 TEAD 蛋白的棕榈酰化，并破坏其与 NCI-H226 中 YAP 的结合细胞。
MYF-03-69 (2 μM) 可下调 NCI-H226 细胞中的 YAP-TEAD 靶基因 (例如 CTGF、CYR61 和 ANKRD1) 并上调促凋亡基因 BMF。

参考文献：

1. Mengyang Fan, et al. Covalent disruptor of YAP-TEAD association suppresses defective Hippo signaling. Elife. 2022 Oct 27:11:e78810.

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.255 ml	11.276 ml	22.552 ml
5 mM	0.451 ml	2.255 ml	4.51 ml
10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.255 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

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参考文献

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