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产品描述：

JAB-2485 is an orally active and selective Aurora kinase A (AURKA) inhibitor with an IC50 value of 0.327 nM. JAB-2485 exhibits inhibitory activity against various tumor cell lines such as neuroblastoma, triple-negative breast cancer, small cell lung cancer, and epithelial ovarian cancer. JAB-2485 can induce cell cycle arrest and apoptosis in tumor cells. JAB-2485 has antitumor activity.

体外研究：

JAB-2485 (0-2 μM; 16 h) 在 NCI-H446 细胞中，可抑制 AURKA 的 Thr288 磷酸化 (IC50: 2.08 nM)。
JAB-2485 (0-10 μM; 24-48 h) 通过诱导细胞周期 G2/M 期阻滞和凋亡 (提高 Caspase 3/7 活性) 抑制 NCI-H446 细胞活力。

体内研究：

JAB-2485 (10 mg/kg; p,o.; single dose) 在 NCI-H446 异种移植裸鼠模型中，1 小时内抑制 AURKA 磷酸化达 80%，并持续 12 小时。
JAB-2485 (2.5-20 mg/kg; p.o. for 32-41 days) 在 NCI-H446、NCI-H69 和 IMR-32 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤的活性。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.984 ml	9.921 ml	19.842 ml
5 mM	0.397 ml	1.984 ml	3.968 ml
10 mM	0.198 ml	0.992 ml	1.984 ml
50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.397 ml

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