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产品描述：

RK-701 is an highly selective and non-genotoxic inhibitor of G9a with IC50 value of 23-27 nM. RK-701 selectively up-regulates HbF, γ- Globin, BGLT3 expression, down-regulates H3K9me2 expression. RK-701 also has inhibition for BCL11A and ZBTB7A.

体外研究：

CCT365623 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，并且不抑制心肌钾通道 hERG[1]。
CCT365623 (70 mg/kg，每天口服灌胃) 显著延缓原发性肿瘤并抑制动物的转移性肺负荷。CCT365623 破坏 EGFR 细胞表面保留并延迟原发性和转移性肿瘤细胞的生长[1]。
CCT365623 表现出 T1/2PO 为 0.6 小时和 F% (口服生物利用度) 为 45%[1]。

体内研究：

RK-701 (0.01-3 µM；4 d) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中，RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比。
RK-701 (1 µM；4 d) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达。

参考文献：

1. Tang H, et al. Author Correction: Lysyl oxidase drives tumour progression by trapping EGF receptors at the cell surface. Nat Commun. 2019 Jul 18;10(1):3151.

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.252 ml	11.262 ml	22.523 ml
5 mM	0.45 ml	2.252 ml	4.505 ml
10 mM	0.225 ml	1.126 ml	2.252 ml
50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.45 ml

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