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产品描述：

UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。

靶点：

D2 Receptor:79 nM (Ki); D3 Receptor:17 nM (Ki); D4 Receptor:138 nM (Ki); 5-HT2A Receptor:140 nM (Ki); 5-HT2B Receptor:25 nM (Ki)

体外研究：

UNC9994 displays a lower binding affinity (Ki=79 nM) to D2R than UNC9975, UNC0006, and aripiprazole. At serotonin (as known as 5-HT) receptors, UNC9994 displays moderate to high binding affinities (Ki=25-512 nM) for 5HT2A, 5HT2B, 5HT2C, and 5HT1A, but is significantly less potent in functional assays (Ca2+ mobilization FLIPR or cAMP biosensor). UNC9994 is an antagonist at 5HT2A and 5HT2B and agonists at 5HT2C and 5HT1A. UNC9994 has relatively high affinities to H1-histamine receptor (Ki=2.4 nM) but is less potent antagonists in H1 functional assays.

体内研究：

The antipsychotic-like activity displayed by UNC9994 (2 mg/kg; i.p.) in wild-type mice is completely abolished in β-arrestin-2 knockout mice.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.373 ml	11.866 ml	23.732 ml
5 mM	0.475 ml	2.373 ml	4.746 ml
10 mM	0.237 ml	1.187 ml	2.373 ml
50 mM	0.047 ml	0.237 ml	0.475 ml

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