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产品描述：

MSG606 is a selective melanocortin 1 receptor (MC1R) antagonist. MSG606 can abolish the neuroprotective effects of BMS-470539 (MC1R agonist). MSG606 can inhibit cancer cell proliferation and transition from the G1 to the S phase. MSG606 can delay pain hypersensitivity and reduce cholesterol levels. MSG606 can be used for the researches of cancer, inflammation, neurological and metabolic disease, such as breast cancer and subarachnoid hemorrhage (SAH).

靶点：

MC1R

体外研究：

MSG606 (20 μM, 3 h) 可减弱 NDP-MSH 刺激引起的 T-47d 和 MCF7 细胞中 cAMP 的增加。
MSG606 (20 μM, 6 h) 可抑制 NDP-MSH 刺激的 T-47d 和 MCF7 细胞的增殖。
MSG606 (20 μM, 0-12 h) 会延长 NDP-MSH 刺激的 T-47d 细胞从 G1 期向 S 期转换所需的时间。
MSG606 (5-20 μM, overnight) 可降低 NDP-MSH 刺激的 T-47d、MCF7 和 HEK 293 T 细胞中 CREB、ATF-1、ERK 磷酸化水平以及 p-65 NFκB 的水平。
MSG606 (1 μmol/L, 30 mins) 可减弱 oxLDL 诱导的 BMDMs 中 LXRα 表达的增加。

体内研究：

MSG606 (6 nM，颅内注射，SAH 前 1 小时) 可消除 BMS-470539 对蛛网膜下腔出血 (SAH) 大鼠的抗炎作用。
MSG606 (7.5 μg，颅内注射) 延长了吗啡处理的雌性小鼠的痛觉过敏潜伏期。
MSG606 (1 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 4 周) 可降低富含胆固醇的高脂饮食小鼠的总胆固醇水平，并增加斑块稳定性标志物。

保存条件：

-80°C, 干燥, 避光, 氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.742 ml	3.711 ml	7.421 ml
5 mM	0.148 ml	0.742 ml	1.484 ml
10 mM	0.074 ml	0.371 ml	0.742 ml
50 mM	0.015 ml	0.074 ml	0.148 ml

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参考文献

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