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RK-701

    
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源叶(MedMol)
V47944 一键复制产品信息
2648855-18-7
C26H30N4O3
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: RK-701 is an highly selective and non-genotoxic inhibitor of G9a with IC50 value of 23-27 nM. RK-701 selectively up-regulates HbF, γ- Globin, BGLT3 expression, down-regulates H3K9me2 expression. RK-701 also has inhibition for BCL11A and ZBTB7A.
体外研究: RK-701 (0.01-3 µM;4 d) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中,RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平,降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比。
RK-701 (1 µM;4 d) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比,在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达。
体内研究: RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg;腹腔注射;5 周,每周连续给药 5 天) 选择性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白,显著下调外周血细胞中 H3K9me2 的表达水平。RK-701 具有低毒性。
参考文献: 1. Takase S, et al. A specific G9a inhibitor unveils BGLT3 lncRNA as a universal mediator of chemically induced fetal globin gene expression. Nat Commun. 2023 Jan 12;14(1):23.
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.239 ml 11.197 ml 22.394 ml
5 mM 0.448 ml 2.239 ml 4.479 ml
10 mM 0.224 ml 1.12 ml 2.239 ml
50 mM 0.045 ml 0.224 ml 0.448 ml
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参考文献

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