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产品描述：

GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM. GNA002 can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination. GNA002 efficiently reduces EZH2-mediated H3K27 trimethylation, reactivates polycomb repressor complex 2 (PRC2)-silenced tumor suppressor genes.

体外研究：

GNA002 (10 μM；72 小时) 明显抑制多种癌细胞系的增殖，对 MV4-11 和 RS4-11 的 IC50 分别为 0.070 μM 和 0.103 μM。
GNA002 (2 μM；24 小时) 在人类癌细胞中表现出更高的诱导细胞死亡的能力。
GNA002 (0.1-4 μM；48 小时) 有效降低 Cal-27 头颈癌细胞中 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化。

保存条件：

-20°C, 氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.425 ml	7.124 ml	14.247 ml
5 mM	0.285 ml	1.425 ml	2.849 ml
10 mM	0.142 ml	0.712 ml	1.425 ml
50 mM	0.028 ml	0.142 ml	0.285 ml

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