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产品描述：

GW274150 phosphate is a potent, selective, orally active and NADPH-dependent inhibitor of human inducible nitric oxide synthase (iNOS) (IC50=2.19 μM; Kd=40 nM) and rat iNOS (ED50=1.15 μM). GW274150 phosphate displays less potency for both humans or rats endothelial NOS (eNOS) and neuronal NOS (nNOS). GW274150 phosphate exerts a protective role in an acute model of lung injury inflammation.

靶点：

iNOS

体外研究：

GW274150 phosphate 是一种长效 (大鼠半衰期为 5 小时) iNOS 抑制剂，能够抑制 LPS 介导的血浆 NO2-、NO3- 水平升高 14单次腹膜内给药后 h (ED50=3 mg/kg)[2]。
GW274150 phosphate (腹膜内注射；2.5、5 和 10 mg/ kg；角叉菜胶注射前) 以剂量相关的方式降低角叉菜胶引起的肺损伤程度。大鼠的胸膜腔水肿形成和 PMNs 浸润也以剂量相关的方式显著减弱[2]。
GW274150 phosphate (口服；30 mg/kg；每天两次；7 天) 导致显著的神经保护作用，但是，它显示出钟形的神经保护作用，在帕金森病 (PD) 的 6-OHDA 大鼠模型中以高剂量无效[3]。

体内研究：

GW274150 phosphate 以时间依赖性方式抑制 J774 细胞中的细胞内 iNOS，IC50 值为 0.2±0.04 μM。
GW274150 对大鼠组织中的 iNOS 选择性分别比 eNOS 和 nNOS 高 260 倍和 219 倍。对人类 iNOS 选择性分别比人类 eNOS 和 nNOS 高 100 倍和 80 倍。

参考文献：

1. Alderton WK, et al. GW274150 and GW273629 are potent and highly selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase in vitro and in vivo.Br J Pharmacol. 2005 Jun;145(3):301-12.
2. Dugo L, et al. Effects of GW274150, a novel and selective inhibitor of iNOS activity, in acute lung inflammation. Br J Pharmacol. 2004 Mar;141(6):979-87. Epub 2004 Feb
3. Broom L, et al. Neuroprotection by the selective iNOS inhibitor GW274150 in a model of Parkinson disease.Free Radic Biol Med. 2011 Mar 1;50(5):633-40.

保存条件：

2-8°C, 氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.152 ml	15.758 ml	31.516 ml
5 mM	0.63 ml	3.152 ml	6.303 ml
10 mM	0.315 ml	1.576 ml	3.152 ml
50 mM	0.063 ml	0.315 ml	0.63 ml

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参考文献

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