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V48021-5mg	≥98%	￥1070.00 V48021-5mg ￥1070.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
V48021-10mg	≥98%	￥1740.00 V48021-10mg ￥1740.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
V48021-25mg	≥98%	￥3900.00 V48021-25mg ￥3900.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
V48021-50mg	≥98%	￥6240.00 V48021-50mg ￥6240.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
V48021-100mg	≥98%	￥9980.00 V48021-100mg ￥9980.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

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产品描述：

VU6019650 is a potent and selective orthosteric antagonist of M5 mAChR (IC50=36 nM), can be used for opioid use disorder (OUD) relief. VU6019650 can cross blood brain barrier, potentially modulates the mesolimbic dopaminergic reward circuitry. VU6019650 blocks Oxotremorine M iodide induced increases of neuronal firing rates of midbrain dopamine neurons in the ventral tegmental area (VTA).

靶点：

mAChR5:36 nM (IC50)

体外研究：

VU6019650 (0-10 μM) 对 M5 的选择性 (IC50=36 nM) 高于对其他亚型 (是对人 M1-4 的选择性的 100倍)。
VU6019650 (1 μM) 能够阻断 Oxo-M 诱导的 VTA 神经元激活。
VU6019650 表现出脑透过性，在大鼠脑和血浆中的 Kp，Kp, uu 值分别为 0.27 和 0.43。

体内研究：

VU6019650 (10-56.6 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 Oxycodone 的奖励效应，减少大鼠受 Oxycodone 影响产生的自我给药现象。

在大鼠中的药代动力学分析

参考文献：

1. Garrison AT, et al. Development of VU6019650: A Potent, Highly Selective, and Systemically Active Orthosteric Antagonist of the M5 Muscarinic Acetylcholine Receptor for the Treatment of Opioid Use Disorder. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6273-6286.
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保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.43 ml	12.15 ml	24.301 ml
5 mM	0.486 ml	2.43 ml	4.86 ml
10 mM	0.243 ml	1.215 ml	2.43 ml
50 mM	0.049 ml	0.243 ml	0.486 ml

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参考文献

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