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产品描述：

Quabodepistat (OPC-167832) is a potent and orally active dprE1 inhibitor with an IC50 of 0.258 μM. Quabodepistat has antituberculosis activity and can be used for the research of tuberculosis caused by Mycobacterium tuberculosis.

体外研究：

Quabodepistat (OPC-167832) (口服；0.625-10 mg/kg) 表现出良好的药代动力学特征。血浆峰值在 0.5 小时至 1.0 小时 (tmax)，消除的半衰期 (t1/2) 为 1.3 小时至 2.1 小时。Quabodepistat 在肺部的分布约为血浆中的 2 倍，并且 Quabodepistat 在血浆和肺部的 Cmax 和 AUCt 呈现剂量依赖性。
与载体组相比，Quabodepistat (口服；0.625-10 mg/kg；4 周) 显著降低肺中的 CFU。在 0.625 mg/kg 至 2.5 mg/kg 的剂量范围内观察到肺 CFU 的剂量依赖性下降。
。
Quabodepistat (灌胃给药；2.5 mg/kg；与 DCMB 联合；12周) 表现出最强的疗效。治疗 6 周后，小鼠肺部菌落形成单位(CFU)计数低于检测限，仅治疗 8 周后，所有受试小鼠肺部的细菌均已被根除。

体内研究：

Quabodepistat (OPC-167832) 对实验室结核分枝杆菌 H37Rv 菌株 (MIC：0.0005 μg/mL) 和 Kurono 菌株 (MIC：0.0005 μg/mL)。然而，Quabodepistat 对非分枝杆菌需氧菌和厌氧菌的标准菌株几乎没有活性。
Quabodepistat 对细胞内结核分枝杆菌的 IC90 值低于 100%。对结核分枝杆菌 H37Rv 和 Kurono 菌株的抑菌浓度分别为 0.0048 和 0.0027 μg/mL。Quabodepistat 在低浓度下即表现出对细胞内结核分枝杆菌的杀菌活性，在浓度为 0.004 μg/mL 或更高时杀菌活性达到饱和。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.189 ml	10.945 ml	21.89 ml
5 mM	0.438 ml	2.189 ml	4.378 ml
10 mM	0.219 ml	1.094 ml	2.189 ml
50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.438 ml

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参考文献

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