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产品描述：

MRS2279 diammonium is a selective and high affinity P2Y1 receptor antagonist, with a Ki value of 2.5 nM and an IC50 value of 51.6 nM. MRS2279 diammonium competitively inhibits ADP-promoted platelet aggregation with an pKb value of 8.05.

体外研究：

MRS2279 diammonium 能拮抗火鸡红细胞膜中 2-MeSADP 刺激的磷酸肌醇形成，pKb 值为 7.75。
MRS2279 diammonium 具有高亲和力竞争性拮抗作用，在 1321N1 人星形细胞瘤细胞中的 pKb值为 8.10。
MRS2279 diammonium 对 P2Y1 受体具有特异性拮抗作用，但显示其同源激动剂对人类 P2Y2、P2Y4、P2Y6 或 P2Y11 受体的激活没有影响。
MRS2279 diammonium 显示没有能力阻断 ADP 通过Gi/腺苷酸环化酶连接血小板 P2Y 受体抑制环 AMP 积累。

体内研究：

MRS2279 diammonium (2 μL，1 nM；脑室内注射；机械通气前 30 分钟给药) 能减少高压通气小鼠因机械通气引起的小鼠脑损伤。

参考文献：

1. Nandanan E, et al. Synthesis, biological activity, and molecular modeling of ribose-modified deoxyadenosine bisphosphate analogues as P2Y(1) receptor ligands. J Med Chem. 2000;43(5):829-842.

保存条件：

-20°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.985 ml	9.925 ml	19.85 ml
5 mM	0.397 ml	1.985 ml	3.97 ml
10 mM	0.199 ml	0.993 ml	1.985 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.397 ml

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参考文献

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