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产品描述：

Alicapistat (ABT-957) is an orally active selective inhibitor of human calpains 1 and 2 for the potential application of Alzheimer's disease (AD). Alicapistat mitigates the metabolic liability of carbonyl reduction and inhibits calpain 1 with an IC50 value of 395 nM.

靶点：

IC50: 395 nM (Human calpains 1).

体外研究：

Alicapistat (化合物 22) (静脉注射或口服；1-3 mg/kg) 在小鼠、大鼠和狗中显示出中等的平均血浆清除率值 (CLp) (0.13-1.04 L/hr.kg)，而在猴子中显示出较高的值 (1.98 升/小时.公斤)。平均稳态分布容积值 (Vss) 在小鼠、狗和猴子中适中 (0.64-1.8 L/kg)，但在大鼠中较高 (3.4 L/kg)。血浆消除半衰期 (t1/2) 在狗中最短 (1.7 小时)，其次在猴子中为 2.3 小时，在小鼠和大鼠中约为 6.0 小时。小鼠、大鼠和狗的口服生物利用度 (F) 值较高 (>80%)，而猴子的口服生物利用度 (F) 值中等 (14%)[2]。

体内研究：

Alicapistat 的 CNS 渗透浓度不足，无法获得药效学效果。
钙蛋白酶 1 (u-钙蛋白酶) 和 2 (m-钙蛋白酶) 以钙依赖性方式表达，u-分别是它们各自激活所需的摩尔或 m 摩尔钙浓度。Alicapistat (化合物 22) (100 nM) 可预防 Aβ 寡聚体诱导的大鼠突触传递缺陷。
Alicapistat (化合物 22) (385 nM) 在预防方面显示出功效大鼠海马切片培养物中 NMDA 诱导的神经变性和 A 诱导的突触功能障碍。
Alicapistat (9-21 nM) 的 CSF 浓度未达到 IC50 用于抑制钙蛋白酶，并且在广泛的人群研究中未显示剂量限制性毒性 (DLT)。

参考文献：

1. Lon HK, et al. Pharmacokinetics, Safety, Tolerability, and Pharmacodynamics of Alicapistat, a Selective Inhibitor of Human Calpains 1 and 2 for the Treatment of Alzheimer Disease: An Overview of Phase 1 Studies. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Jul 27.
2. Jantos K, et al. Discovery of ABT-957: 1-Benzyl-5-oxopyrrolidine-2-carboxamides as selective calpain inhibitors with enhanced metabolic stability. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Aug 1. 29(15):1968-1973.
3. Jastaniah A, Gaisina IN, Knopp RC, Thatcher GRJ. Synthesis of α-Ketoamide-Based Stereoselective Calpain-1 Inhibitors as Neuroprotective Agents. ChemMedChem. 2020 Dec 3. 15(23):2280-2285.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.307 ml	11.534 ml	23.068 ml
5 mM	0.461 ml	2.307 ml	4.614 ml
10 mM	0.231 ml	1.153 ml	2.307 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.461 ml

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参考文献

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