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产品描述：

ZK168281 is a 25-carboxylic ester 1α,25(OH)2D3 analog and a pure VDR antagonist with a Kd value of 0.1 nM. ZK168281 is an effective inhibitor of the coactivator (CoA) interaction of its receptor.

体外研究：

ZK168281 在募集辅抑制因子（CoR）蛋白的能力方面更类似于小鼠组成型雄甾烷受体（CAR）逆激动剂雄甾醇。核受体（NR）螺旋 4 中 CoR 和保守赖氨酸之间的盐桥是这种相互作用的核心，但螺旋 12 也通过与 CoR 残基直接接触而稳定下来。螺旋 12 以拮抗型/逆拮抗型构象固定可防止C端在能量上不利的自由漂浮。

保存条件：

2-8°C, 避光, 氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.958 ml	9.79 ml	19.581 ml
5 mM	0.392 ml	1.958 ml	3.916 ml
10 mM	0.196 ml	0.979 ml	1.958 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.392 ml

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