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产品描述：

AMXT-1501 tetrahydrochloride is an orally active polyamine transport inhibitor. AMXT1501 blocks tumor growth in immunocompetent mice but not in athymic nude mice lacking T cells. Combination of DFMO and AMXT-1501 induces caspase-3 mediated apoptosis in NB cell lines.

靶点：

Polyamine transport

体外研究：

AMXT-1501 tetrahydrochloride (0.39-50 μM; 48 小时) 治疗对该组 NB 细胞系 (BE(2)-C、SMS-KCNR 和 SH-SY5Y 细胞) 表现出细胞毒性，IC50 值为 SMS-KCNR 17.72 μM、BE(2)-C 17.69 μM 和 SH-SY5Y 14.13 μM。
AMXT-1501 tetrahydrochloride (2.5 μM) 和 DFMO (2.5 mM) 处理 BE(2)-C、SMS-KCNR 和 SH-SY5Y 细胞， 96 小时后，暴露于 AMXT-1501 四盐酸盐或 DFMO 不会显著改变未裂解 PARP、裂解 PARP 和裂解 caspase 3 的水平，而用 AMXT-1501 tetrahydrochloride 与 DFMO 组合处理的细胞会减少未裂解 PARP 的量并增加裂解 PARP 和裂解 caspase 3 的量。

体内研究：

AMXT-1501 tetrahydrochloride (3 mg/kg; 皮下注射; 每天; 28 天) 单独使用足以适度延迟 EAE 发病，但无法保护动物达到终点。然而，DFMO 和 AMXT-1501 tetrahydrochloride 的组合足以耗尽 T 细胞多胺池，从而抑制体内 T 细胞增殖和效应功能。

参考文献：

1. Candace S Hayes, et al. Polyamine-blocking therapy reverses immunosuppression in the tumor microenvironment. Cancer Immunol Res. 2014 Mar;2(3):274-85.

保存条件：

2-8°C, 干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.399 ml	6.995 ml	13.991 ml
5 mM	0.28 ml	1.399 ml	2.798 ml
10 mM	0.14 ml	0.7 ml	1.399 ml
50 mM	0.028 ml	0.14 ml	0.28 ml

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参考文献

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