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产品描述：

Teglicar is a selective and reversible orally active liver isoform of carnitine palmitoyl-transferase 1 (L-CPT1) inhibitor with an IC50 value of 0.68 μM and a Ki value of 0.36 μM. Teglicar has a potential antihyperglycemic propert. Teglicar can be used for the research of diabetes and neurodegenerative disease including Huntington's disease (HD).

靶点：

IC50: 0.68 μM (L-CPT1); Ki: 0.36 μM (L-CPT1)

体外研究：

Teglicar (口服，80 mg/kg，每日一次，连续 30 天；或输注，5.3 mg/kg/h，连续 3 小时) 可降低 SD 大鼠的内源性葡萄糖生成 (262%)，而不会影响外周葡萄糖利用率。
Teglicar (管饲，50 mg/kg，单次或长期 100 mg/kg/天，连续 30 天) 不影响 C57BL6/J 小鼠心脏对 2-[3H]脱氧葡萄糖的摄取。
Teglicar (管饲，50 mg/kg，每日两次，连续 45 天) 可降低 db/db 小鼠的吸收后血糖 (238%)、饮水量 (231%) 和果糖胺 (230%)。
Teglicar (30 mg/kg，每日两次，连续 26 天) 使高脂饮食 C57BL/6J 小鼠的血糖 (219%) 和胰岛素血症 (253%) 恢复正常，并增加 HTGC，但不影响肝脏和外周胰岛素敏感性。
Teglicar (口服，50 μM，添加到苍蝇食物表面，第 1、8、12 和 15 天) 通过作用于肉碱相关基因的表达来改善果蝇亨廷顿氏病模型中的神经退行性表型。

体内研究：

Teglicar 具有 L-CPT1 抑制活性，IC50 值为 0.68 μM，Ki 值为 0.36 μM。
Teglicar (10 μM; 2 小时) 诱导酮体和葡萄糖生成的浓度依赖性减少。

参考文献：

1. Roberto Conti, et al. Selective reversible inhibition of liver carnitine palmitoyl-transferase 1 by teglicar reduces gluconeogenesis and improves glucose homeostasis. Diabetes. 2011 Feb;60(2):644-51.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.502 ml	12.512 ml	25.024 ml
5 mM	0.5 ml	2.502 ml	5.005 ml
10 mM	0.25 ml	1.251 ml	2.502 ml
50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.5 ml

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参考文献

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