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产品描述：

RIPK1-IN-17 is an orally active, selective RIPK1 inhibitor (Kd = 17 nM) and shows no significant inhibition to RIPK3. RIPK1-IN-17 specifically inhibits necroptosis rather than apoptosis by inhibiting RIPK1, RIPK3, and MLKL phosphorylation. RIPK1-IN-17 protects mice from hypothermia and death. RIPK1-IN-17 can be used for the study of necroptosis-related diseases such as inflammatory response syndrome (SIRS).

体外研究：

RIPK1-IN-17 (Compound 10) 由联苯型连接子直接连接两个部分而成，对 HT-29 细胞的坏死性凋亡表现出显著增强的抑制活性 (EC50 = 0.017 μM) ，并且在测试浓度下未显示出明显的细胞毒性 (CC50 > 10 μM)。
RIPK1-IN-17 显示出显著增强的 RIPK1 抑制活性 (Kd = 17 nM) ，并且在 5000 nM 的浓度下对 RIPK3 没有明显的活性。
RIPK1-IN-17 (0.015-0.5 μM) 对 HT-29 细胞中由 TNF-α、Cycloheximide 和 Z-VAD-FMK (TCZ) 诱导的坏死性凋亡具有剂量依赖性的保护作用。
在小鼠L929细胞中，RIPK1-IN-17 (0.015-0.5 μM) 对低浓度Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡具有保护作用。
在HT-29细胞中，即使浓度高达1 μM，RIPK1-IN-17 (0.1-1 μM) 也对Cycloheximide 或Smac模拟物诱导的细胞凋亡没有保护作用。
RIPK1-IN-17 (1 μM, 0-6 小时) 在 1 μM 浓度下作用 6 小时可完全抑制 RIPK1 磷酸化，并且在 1 至 1000 nM 的剂量范围内作用 6 小时，可以剂量依赖的方式抑制 HT-29 细胞中 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化。

体内研究：

RIPK1-IN-17 (1.25-5 mg/kg，灌胃给药，单次) 能有效保护小鼠免受 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征(SIRS) 的侵害，表现为预防体温过低、提高存活率以及降低关键促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 的水平。
RIPK1-IN-17 (100 mg/kg，200 mg/kg，灌胃给药，单次) 在小鼠中使用远高于其有效治疗剂量的剂量下仍表现出良好的耐受性和安全性，未引起急性毒性反应或器官损伤。

参考文献：

1. Fang JJ, et al. Insight from Linker Investigations: Discovery of a Novel Phenylbenzothiazole Necroptosis Inhibitor Targeting Receptor-Interacting Protein Kinase 1 (RIPK1) from a Phenoxybenzothiazole Compound with Dual RIPK1/3 Targeting Activity. J Med 웿

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.889 ml	9.443 ml	18.885 ml
5 mM	0.378 ml	1.889 ml	3.777 ml
10 mM	0.189 ml	0.944 ml	1.889 ml
50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

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参考文献

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