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产品描述：

F44-A13 is an orally active and highly selective farnesoid X receptor (FXR) antagonist with an IC50 value of 1.1 μM. F44-A13 can optimize cholesterol metabolism and reduce its activity by inducing CYP7A1 expression. F44-A13 reduces levels of cholesterol, triglycerides, and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in mouse models. F44-A13 can be used in the study of metabolic diseases associated with lipid disorders.

体外研究：

F44-A13 对多种核受体具有高度选择性，包括视黄酸受体 α/β/γ (RARα/β/γ)，视黄酮 X 受体 α/β/γ，(RXRα/β/γ)，孕烷 X 受体 (PXR)，过氧化物酶体增殖激活受体 α/β (PPARα/β)，甲状腺激素受体 β (THRβ)，以及与视黄酸受体相关的孤儿受体 γ (RORγ)。
F44-A13 (50 μM, 24 小时) 在 50 μM CDCA 的存在下，以剂量依赖性方式抑制 FXR 的转录活性，IC50 值为 3.0 μM，F44-A13 为低毒性、高选择性的 FXR 拮抗剂。
F44-A13 (F44-A13: 3, 10, 30 μM; CDCA: 100 μM; 24 小时) 能通过诱导 CYP7A1 的表达改善胆固醇代谢，降低胆固醇的活性。F44-A13 能使 Shp 和 Bsep 的表达水平降低，CYP7A1 的表达水平升高。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.836 ml	9.179 ml	18.358 ml
5 mM	0.367 ml	1.836 ml	3.672 ml
10 mM	0.184 ml	0.918 ml	1.836 ml
50 mM	0.037 ml	0.184 ml	0.367 ml

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