| 产品描述: | UniPR1331 is an orally active 3β-hydroxy-Δ5-choline acid derivative that inhibits Eph-ephrin interactions. UniPR1331 blocks the interaction of VEGFR2 with its natural ligand vascular endothelial growth factor and inhibits subsequent autophosphorylation, signaling, and pro-angiogenic activation of endothelial cells. UniPR1331 exhibits anti-angiogenesis, anti-cancer and anti-inflammation effects. UniPR1331 can be used for the researches of cancer and inflammation, such as glioma and colitis. |
| 体外研究: |
UniPR1331 (4-40 μM) 可特异性结合人 VEGFR2 (Kd 值为 62.2 μM) 和 EphA2 (Kd 值为 3.3 μM),并能与 VEGF 竞争结合 VEGFR2 (IC50 值为 16 μM),与 ephrin-A1 竞争结合 EphA2 (IC50 值为 4 μM)。 UniPR1331 (10-30 μM, 10 mins) 可抑制 VEGF 诱导的 HUVECs 中 VEGFR2 的磷酸化,其 IC50 值为 22 μM。 UniPR1331 (10-30 μM, 24-48 h) 可抑制 VEGF 诱导的 HUVECs 的增殖、迁移和内皮芽形成。 UniPR1331 (3-30 μM, 24 h) 可使经 PMA 和 Ionomycin 处理的小鼠脾淋巴细胞的细胞活力维持在 90% 以上,并抑制 TNFα 的释放。 UniPR1331 可抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成 (IC50 值为 2.9 μM) 和人脑微血管内皮细胞 (HBMVEC) 的管形成 (IC50 值为 3.9 μM)。 UniPR1331 (10 μM, 24 h) 可抑制 U87MG 胶质瘤细胞中 Ephrin-A1 诱导的 EphA2 磷酸化,并降低 EphA2 蛋白表达。 |
| 保存条件: |
-20°C |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.783 ml |
8.916 ml |
17.833 ml |
| 5 mM |
0.357 ml |
1.783 ml |
3.567 ml |
| 10 mM |
0.178 ml |
0.892 ml |
1.783 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.178 ml |
0.357 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |