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产品描述：

UBX-382 is an orally active BTK PROTAC degrader with a DC50 of 4.56 nM. UBX-382 inhibits B-cell receptor signaling by targeting BTK. UBX-382 shows superior degradation activity for wild-type and mutant BTK proteins. UBX-382 inhibits tumor growth in murine xenograft models harboring wild-type or C481S mutant BTK-expressing TMD-8 cells. UBX-382 can be used for the study of B-cell-related blood cancers.

体外研究：

UBX-382 (0.00001-10 nM，0.5-48 小时) 在 TMD-8 细胞中诱导强效的 BTK 降解，DC50 为 4.56 nM。
UBX-382 (0.0001-10 μM，3-5 天) 抑制 TMD8 (IC50 = 14 nM)、WSU-DLCL2 (IC50 = 18 nM)、OCI-Ly3 (IC50 = 199 nM) 和 U2932 (IC50 = 21 nM) 的增殖，通过 Cell Titer-Glo 实验重复测定。
UBX-382 (10 nM，24 小时) 显著抑制 TMD-8 细胞中 BCR 信号激活诱导的 CCL3 和 CCL4 分泌。
UBX-382 (100 nM，6-24 小时) 抑制 U2932 细胞中 BTK Y223、SYK、MEK 和 ERK 的磷酸化。
UBX-382 (0.1-10 μM，24 小时) 在 HEK293 细胞中有效降解野生型及多种 BTK 突变体 (E41K、C481S/R/T/Y/F、L528W)，并强烈抑制它们的磷酸化。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.328 ml	6.641 ml	13.283 ml
5 mM	0.266 ml	1.328 ml	2.657 ml
10 mM	0.133 ml	0.664 ml	1.328 ml
50 mM	0.027 ml	0.133 ml	0.266 ml

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