| 产品描述: | β-catenin-IN-3 (Compound C2) is a selective β-catenin inhibitor. β-catenin-IN-3 binds to allosteric site on the surface of β-catenin with K D calculated at 54.96 nM. β-catenin-IN-3 selectively inhibits β-catenin via targeting a cryptic allosteric modulation site, lowers its cellular load. β-catenin-IN-3 significantly reduces viability of β-catenin driven cancer cells, and triggers β-catenin degradation via proteasome system in β-catenin-overexpressing cancer cells. |
| 体外研究: |
β-catenin-IN-3 (24 h)以剂量依赖性方式降低 DLD1,SW480,HCT116,SW48,MCF10A 和 H460 细胞的活力,IC50s为 0.85 μM、1.35 μM、5.35 μM、3.45 μM 和 20 μM 以上。。 β-catenin-IN-3 (1 μM,3 μM,7 天) 抑制 DLD1 和 SW48 细胞的集落形成能力。。 β-catenin-IN-3 (0,1,5 μM,24 h) 以剂量依赖的方式选择性抑制 DLD1 和 SW480 细胞中 β-catenin、 Axin1、 CyclinD1 和 TCF4 的水平。 β-catenin-IN-3 (1 μM,3 h) 在 DLD1 细胞中通过泛素-蛋白酶体机制触发 β-catenin 的降解,可能是通过募集 APC 介导的破坏复合物。 β-catenin-IN-3 (1 μM,1-24 h) 增加 DLD1 细胞中 β-catenin 的磷酸化 。 β-catenin-IN-3 (1,5 μM,24 h) 分别降低了细胞核和细胞质中的 β-catenin 45%,40%,85% 和 55%。 β-catenin-IN-3 (3,5 μM, 4 天) 抑制 APC 缺陷类器官克隆形成能力约 70% 和 55%,相反,野生型类器官的存活率为90% 。 |
| 保存条件: |
-20°C, 避光, 氮气保存 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.065 ml |
10.325 ml |
20.65 ml |
| 5 mM |
0.413 ml |
2.065 ml |
4.13 ml |
| 10 mM |
0.207 ml |
1.033 ml |
2.065 ml |
| 50 mM |
0.041 ml |
0.207 ml |
0.413 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |