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产品描述：

TL4830031 (compound 8i), a quinolone antibiotic derivatives, is a potent Axl inhibitor with an IC50 value of 26 nM. TL4830031 inhibits the phosphorylation of Axl. TL4830031 inhibits cell invasion and migration. TL4830031 can be used for cancer research.

靶点：

Axl

体外研究：

TL4830031 (compound 8i) binds to Axl with a Kd value of 1.1 nM. TL4830031 exhibits a 25 fold less potency against Mer with a Kd value of 25 nM, while it is much less potent to Tyro3 with a Kd value of 750 nM.
TL4830031 (0-5000 nM; 4 h; MDA-MB-231 cells) inhibits the phosphorylation of Axl (pAxl (Tyr702)) and the downstream Akt(pAkt(Thr308)) in a dose-dependent manner.
TL4830031 (0-5000 nM; 4 h) reverses the expression of the EMT markers induced by TGF-β1 in MDA-MB-231 cells.
TL4830031 (0-5000 nM; 24 h) suppresses migration and invasion of MDA-MB-231 cells.

体内研究：

TL4830031 (compound 8i) (0-800 mg/kg; p.o.; daily, for 7 d; ICR mice) has toxicity to liver and kidney in ICR mice.
TL4830031 (2.5-50 mg/kg; p.o. and i.v.; SD rats) exhibits reasonable pharmacokinetic (PK) properties with an AUC0-∞ value of 25944.7 μg/웿Ůñ샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐

参考文献：

1. Tan L, et, al. Quinolone antibiotic derivatives as new selective Axl kinase inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:318-327.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.521 ml	7.603 ml	15.205 ml
5 mM	0.304 ml	1.521 ml	3.041 ml
10 mM	0.152 ml	0.76 ml	1.521 ml
50 mM	0.03 ml	0.152 ml	0.304 ml

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