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产品描述：

GEM144 is a potent and orally active DNA polymerase α (POLA1) and HDAC 11 dual inhibitor. GEM144 induces acetylation of p53, activation of p21, G1/S cell cycle arrest, and apoptosis. GEM144 has significant antitumor activity in human orthotopic malignant pleural mesothelioma xenografts.

体外研究：

GEM144 (0-10 μM; 24 hours) exhibits antiproliferative activity in tested cancer cell lines with IC50s of 0.26 ~ 2.2 μM.
GEM144 (0.1 - 0.4 μM; 24 hours) strongly increases levels of H2AX phosphorylation on Ser 39 (γH2AX), and strongly upregulates p21 expression in a dose-dependent manner.
GEM144 (0.26 μM in NCI-H4609, 0.95 μM in A2780 and 1.4 μM in MM473; 72 hours) induced G1/S cell cycle arrest.

体内研究：

GEM144 (50 mg/kg; p.o., bid, 5 days a week, for 3-4 weeks) significantly reduces tumor burden of MM487 with TGI of 72% in xenografts mice.

参考文献：

1. Dallavalle S, et al. Antitumor activity of novel POLA1-HDAC11 dual inhibitors. Eur J Med Chem. 2022;228:113971.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.167 ml	10.833 ml	21.666 ml
5 mM	0.433 ml	2.167 ml	4.333 ml
10 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.167 ml
50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.433 ml

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