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产品描述：

Aprindine is an Ib-class anti-arrhythmic agent. Aprindine mainly exerts its effect by blocking sodium channels (INa), thereby reducing the excitability and conduction velocity of cardiac muscle cells. Aprindine significantly inhibits delayed potassium currents, which helps to prolong the atrial effective refractory period (AERP) and inhibit the occurrence of atrial fibrillation. Aprindine can also regulate intracellular calcium ion concentration by inhibiting Na+/Ca2+ exchange current (INCX), thereby further stabilizing cardiac electrical activity. Aprindine can be used for the study of atrial fibrillation (AF) and ventricular arrhythmias.

体外研究：

Aprindine (0-128 μg/mL, 1 h-7 d) 在造血系统中显示出显著的抗增殖活性，抑制了骨髓细胞 (ED50 = 15.5 μg/mL) 和人淋巴细胞 (ED50 = 8 μg/mL) 的增殖，并抑制正常人骨髓 CFU-C 细胞的集落形成。
Aprindine (0-1000 μM) 对 CCL39 细胞中的 Na+/Ca2+ 交换电流 (INCX) 呈现浓度依赖性抑制，且对内流 (IC50 = 51.8 μM, -100 mV) 和外流 (IC50 = 48.8 μM, 50 mV) 电的抑制作用相似，表明其抑制作用无显著电压依赖性。
Aprindine (0-40 μM) 能与 KB-R7943 竞争性作用，抑制 CCL39 细胞中的细胞外 Ca2+。
Aprindine (3 μM) 显著抑制豚鼠心房肌细胞的电压依赖性整流 K+ 电流 (Ik)，而对 Ica 和内向整流 K+ 电流 (Ik1) 影响较小。
Aprindine (0-100 μM) 有效抑制由 Carbachol 和 GTPγS 诱导的乙酰胆碱受体操纵性 K+ 电流 (Ik.Ach)，IC50 值分别为 0.4 mM 和 2.5 mM。
Aprindine (3 μM) 可延长单相动作电位 (MAP) 和有效不应期 (ERP)，从而在离体豚鼠心脏中抑制心房颤动 (AF) 的诱导。
Aprindine (0-500 μM) 能抑制分离的牛脑组织和人红细胞中钙结合蛋白激活的磷酸二酯酶和 Ca-ATPase 活性，IC50 值分别为 18 μM 和 84 μM。

参考文献：

1. Stryckmans P A, Ronge‐Collard E, Delforge A, et al. Effect of 2 Anti‐Arrhythmic Drugs Aprindine and Moxaprindine on the Replication Capacity of Murine and Human Haemopoietic Cells[J]. Scandinavian journal of haematology, 1982, 29(4): 331-337.2. Watanabe Y, et al. Inhibitory effect of aprindine on Na+/Ca2+ exchange current in guinea-pig cardiac ventricular myocytes. Br J Pharmacol. 2002 Jun;136(3):361-6.
3. Y Ohmoto-Sekine, et al. Inhibitory effects of aprindine on the delayed rectifier K+ current and the muscarinic acetylcholine receptor-operated K+ current in guinea-pig atrial cells. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):751-61.
4. Levine SN, Hollier B. Aprindine inhibits calmodulin-stimulated phosphodiesterase and Ca-ATPase activities. J Cardiovasc Pharmacol. 1983 Jan-Feb;5(1):151-6.
5. Brooks RR, et al. Broad sensitivity of rodent arrhythmia models to class I, II, III, and IV antiarrhythmic agents. Proc Soc Exp Biol Med. 1989 Jun;191(2):201-9.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.101 ml	15.504 ml	31.009 ml
5 mM	0.62 ml	3.101 ml	6.202 ml
10 mM	0.31 ml	1.55 ml	3.101 ml
50 mM	0.062 ml	0.31 ml	0.62 ml

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参考文献

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