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V49589-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

GSK3987 is a pan LXRα/β agonist with EC50s of 50 nM, 40 nM for LXRα-SRC1 and LXRβ-SRC1, respectively. GSK3987 increases the expression of ABCA1 and SREBP-1c. GSK3987 induces cellular cholesterol efflux and triglyceride accumulation

靶点：

EC50: 50 nM (LXRα); 40 nM (LXRβ);LiverXReceptor

体外研究：

GSK3987 (compound 4) shows activity with EC50s of 0.08 µM, 50 nM, 40 nM for ABCA1, LXRα-SRC1, LXRβ-SRC1, respectively. GSK3987 (30, 100, 300, 1000 nM) increases the expression of ABCA1 and induces cellular cholesterol efflux to apoA1 particles in a dose-dependent manner in primary human macrophages. GSK3987 (6-1500 nM) increases the expression of SREBP-1c and induces triglyceride accumulation in human hepatoma (HepG2) cells in a dose-dependent manner. RT-PCR Cell Line: HepG2 cells Concentration: 6-1500 nM Incubation Time: Result: Increased the expression of SREBP-1c and induced triglyceride accumulation in human hepatoma (HepG2) cells in a dose-dependent manner.

体内研究：

GSK3987 (化合物 4) 对 ABCA1、LXRα-SRC1、LXRβ-SRC1 的 EC50 活性分别为 0.08 μM、50 nM、40 nM。
GSK3987 (30，100，300，1000 nM) 增加 ABCA1 的表达，并在原代人巨噬细胞中以剂量依赖性方式诱导细胞胆固醇流出至 apoA1 颗粒。
GSK3987 (6-1500 nM) 以剂量依赖性方式增加 SREBP-1c 的表达并诱导甘油三酯在人肝癌 (HepG2) 细胞中的积累。

参考文献：

1. Jaye MC, et al. Discovery of substituted maleimides as liver X receptor agonists and determination of a ligand-bound crystal structure. J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5419-22.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.601 ml	13.006 ml	26.012 ml
5 mM	0.52 ml	2.601 ml	5.202 ml
10 mM	0.26 ml	1.301 ml	2.601 ml
50 mM	0.052 ml	0.26 ml	0.52 ml

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参考文献

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