| 产品描述: | Ponicidin (Rubescensine B) 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂,其 Kd 为 135 nM。Ponicidin 可抑制 JAK2/STAT3 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis),激活 PI3K/Akt 通路,上调 SIRT1 表达,减轻氧化应激,抑制炎症反应和坏死性凋亡 (necroptosis),并阻滞细胞周期进程。Ponicidin 可诱导 ROS 生成,发挥抗增殖和抗病毒作用,同时还能改善认知功能并减少 Aβ 斑块沉积。Ponicidin 可用于肝细胞癌、阿尔茨海默病以及胃癌的相关研究。 |
| 体外研究: |
Ponicidin (5-40 μM; 24-72 h) 可呈剂量和时间依赖性抑制 QGY-7701 和 HepG-2 人肝癌细胞的活力,其中 40 μM 作用 72 h 可将细胞活力分别降至 9.3% (QGY-7701) 和 12.7% (HepG-2)。 Ponicidin (40 μM; 48-72 h) 在 QGY-7701 和 HepG-2 人肝癌细胞中下调 Survivin 和 Bcl-2 (mRNA 及蛋白) 的表达,同时上调 Bax (mRNA 及蛋白) 的表达。 Ponicidin (1-50 μM; 24 h) 对 HT-22 小鼠海马神经元细胞无显著细胞毒性,而 Ponicidin (10 μM; 2 h 预孵育) 可显著恢复因 Aβ1-42 暴露而降低的细胞活力。 Ponicidin (10 μM; 2 h 预孵育) 可通过下调促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β) 并上调抗炎因子 IL-10,显著缓解 Aβ1-42 诱导的 HT-22 小鼠海马神经元细胞神经炎症。 Ponicidin (10 μM; 2 h 预孵育) 可通过降低脂质过氧化水平并恢复抗氧化酶活性,显著减少 HT-22 小鼠海马神经元细胞中由 Aβ1-42 诱导的细胞内 ROS 生成与氧化应激。 Ponicidin (10 μM; 2 h 预孵育) 可显著上调经 Aβ1-42 处理的 HT-22 小鼠海马神经元细胞中 SIRT1 的表达,并调控 PI3K/Akt 通路的激活,而 SIRT1 抑制剂可逆转上述作用。 Ponicidin (10 μM; 2 h 预孵育) 可通过 SIRT1 介导的机制显著增强经 Aβ1-42 处理的 HT-22 小鼠海马神经元细胞中 BDNF 和 NGF 的表达。 Ponicidin (10-50 μM; 48 h) 可诱导人胃癌 MKN28 细胞呈剂量依赖性凋亡,在 50 μM 浓度下早期凋亡细胞比例达 59.03%。 Ponicidin (10-50 μM; 48 h) 可在人胃癌 MKN28 细胞中诱导剂量依赖性的 G0-G1 期细胞周期阻滞,在 50 μM 浓度下可将 G0-G1 期细胞比例提升至 60.68% 。同时降低 S 期和 G2-M 期细胞的占比。 Ponicidin (10-50 μM; 1-48 h) 可在人胃癌 MKN28 细胞中诱导 caspase-3 呈时间和剂量依赖性激活,在 50 μM 作用 48 h 时其活性达 28.76%。 Ponicidin (1.56-100 μM; 8 h) 在 BV2 小胶质细胞中的 CC50 为 59.360 μM,在 5 μM 浓度下显示出低细胞毒性。 Ponicidin (5 μM; 8.5 h) 可抑制 BV2 小胶质细胞中 Z-VAD (LZ) () 诱导的 TNF-α (IC50 = 3.56 μM) 和 IL-6 (IC50 = 2.635 μM) 分泌,在 5 μM 浓度下可观察到显著的抑制作用。 Ponicidin (5 μM; 8.5 h) 可抑制 TZ 诱导的 LDH 释放,保护 HT22 神经元细胞免受坏死性凋亡相关的膜损伤。 Ponicidin (5 μM; 8.5 h) 可通过阻断 RIPK1-RIPK3-MLKL 信号级联反应抑制神经元坏死性凋亡,降低 TZ 刺激的 HT22 神经元细胞中 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化水平。 |
| 体内研究: |
Ponicidin (5-10 mg/kg/day; oral; daily; 30 days) 可显著改善 5×FAD 转基因小鼠的认知功能,减少 Aβ 斑块沉积,并抑制神经炎症和坏死性凋亡。 |
| 参考文献: |
1. Zhang JF, et al. Ponicidin inhibits cell growth on hepatocellular carcinoma cells by induction of apoptosis. Dig Liver Dis. 2007 Feb;39(2):160-6. 2. Wang C, et al. Ponicidin attenuates Aβ1-42-induced hippocampal cell injury through SIRT1 and PI3K/Akt pathways. Mol Biol Rep. 2025;52(1):752. Published 2025 Jul 24. 3. Liu YF, et al. Ponicidin induces apoptosis via JAK2 and STAT3 signaling pathways in gastric carcinoma. Int J Mol Sci. 2015;16(1):1576-1589. Published 2015 Jan 12. 4. Hu H, et al. Ponicidin ameliorates Alzheimer's disease through dual inhibition of RIPK1-mediated neuroinflammation and necroptosis. Int Immunopharmacol. 2026;171:116095. |
| 溶解性: |
可溶于DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.759 ml |
13.796 ml |
27.592 ml |
| 5 mM |
0.552 ml |
2.759 ml |
5.518 ml |
| 10 mM |
0.276 ml |
1.38 ml |
2.759 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.276 ml |
0.552 ml |
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| 注意: |
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