| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V50030-1ml |
10mM in DMSO | ￥1050.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Methyl rosmarinate 是一种具有口服活性的羟基肉桂酸。Methyl rosmarinate 对 PTP1B 的 IC50 为 24.70 μM，Ki 为 15.29 μM，对 BChE 的 IC50 为 41.46 μg/mL，对蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 的 Ki 为 0.61 mM，对 SARS-CoV-2 3CLpro 的 IC50 为 2.50 μM。Methyl rosmarinate 可下调 ERK、JNK、p38、Smad2、Smad3 的磷酸化水平。Methyl rosmarinate 激活红细胞 BPGM，促进 2,3-BPG 生成。Methyl rosmarinate 可诱导成纤维细胞的凋亡 (apoptosis)。Methyl rosmarinate 可延长缺氧小鼠的存活时间。Methyl rosmarinate 提高胰岛素敏感性。Methyl rosmarinate 结合 SARS-CoV-2 3CLpro，抑制病毒复制。Methyl rosmarinate 诱导胶质母细胞瘤死亡。Methyl rosmarinate 激活 TGR5/AMPK 轴，降低 ROS、MDA 水平。Methyl rosmarinate 对 MMP-1 有抑制活性。Methyl rosmarinate 可用于肺纤维化、缺氧诱导损伤、2 型糖尿病、阿尔茨海默病、色素沉着过度疾病、新型冠状病毒肺炎、胶质母细胞瘤及心肌缺血再灌注损伤的相关研究。 | ||||||||||||||||||||
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| 体外研究： | Methyl rosmarinate (10-160 μM; 48 h) 对 L929 细胞表现出细胞毒性，IC50 为 76.27 μM。 Methyl rosmarinate (10-40 μM; 48 h) 降低经 TGF-β1 刺激的 L929 细胞中的细胞外基质蛋白积累。 Methyl rosmarinate (20-40 μM; 12-72 h) 抑制 TGF-β1 刺激的小鼠成纤维细胞 L929 的增殖和迁移，提高细胞的凋亡率。 Methyl rosmarinate (20-40 μM; 48 h) 在经 TGF-β1 刺激的小鼠成纤维细胞 L929 中升高促凋亡蛋白 Bax, cleaved caspase 3, and cleaved caspase 9 的表达水平，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达水平，抑制 TGF-β1/Smad 和 MAPK 信号通路的磷酸化，减轻细胞的纤维化反应。 Methyl rosmarinate 可竞争性、可逆性地抑制重组人 PTP1B 酶的活性，其 IC50 为 24.7 μM，Ki 为 15.29 μM。 Methyl rosmarinate (6.25-25 μM; 24 h) 可作为胰岛素增敏剂，增强完全分化的 C2C12 肌管中胰岛素刺激的葡萄糖摄取，增强完全分化的 C2C12 肌管中胰岛素刺激的糖原合成，胰岛素信号通路，提升胰岛素刺激的 IRS-1 和 Akt 磷酸化水平，且不改变 PTP1B 蛋白表达量。 Methyl rosmarinate 可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE)，IC50 为 41.46 µg/mL，但对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 无显著抑制作用。 Methyl rosmarinate (0.01-0.4 mM; 2 min preincubation, 5 min reaction) 可抑制蘑菇酪氨酸酶的二酚酶活性，Ki 为 0.61 mM，抑制酵母 α-葡萄糖苷酶活性。 Methyl rosmarinate 可作为纯化 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，其 IC50 为 2.5 μM，Ki 为 1.27 μM，Kd 为 5.93 μM。 Methyl rosmarinate (1-200 μM; 52 h total) 可抑制 Huh7 细胞中 SARS-CoV-2 复制子的复制，其 EC50 为 18.91 μM，且在 200 μM 浓度下仅表现出中度细胞毒性。 Methyl rosmarinate (5-60 μM; 72 h) 可呈剂量依赖性降低人胶质母细胞瘤 U87 (IC50 = 9.8 μM) 和 T98 (IC50 = 13 μM) 细胞系的活力。 Methyl rosmarinate (9.8-19.6 μM (U87 cells); 13-26 μM (T98 cells); 72 h) 可诱导 U87 细胞发生 subG0 期和 S 期阻滞，诱导 T98 细胞发生 subG0 期和 G2/M 期阻滞。 Methyl rosmarinate (9.8-19.6 μM (U87 cells); 13-26 μM (T98 cells); 48 h) 可剂量依赖性地抑制 U87 和 T98 细胞系的迁移。 Methyl rosmarinate 抑制纯化的人 MMP-1，其 IC50 为 14.7 μM。 |
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| 体内研究： | Methyl rosmarinate (20 mg/kg；口服；每日；第 3 天至第 28 天) 可显著减轻 Bleomycin () 诱导的 C57BL/6 雄性小鼠肺纤维化。 Methyl rosmarinate (25-75 mg/kg，腹腔注射；每日 1 次；连续 3 天，) 可延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间，通过降低炎症因子、改善组织氧化应激、缓解组织病理损伤及减轻组织缺氧，保护小鼠免受高海拔野外缺氧的损伤，增强暴露于高海拔野外缺氧环境的小家鼠 (Mus musculus) 红细胞糖酵解通路活性，激活 BPGM，并提升 2,3-BPG 水平，进而改善红细胞的氧释放能力。 Methyl rosmarinate (6.25-25 mg/kg；灌胃；每日；7 周) 可改善高脂饮食/ Streptozotocin () 诱导的 2 型糖尿病小鼠的胰岛素敏感性，恢复糖脂稳态，保护骨骼肌与器官功能，并增强 β 细胞功能。 Methyl rosmarinate (50-200 mg/kg；腹腔注射；结扎前 3 小时单次给药) 可通过激活 TGR5/AMPK 信号轴，呈剂量依赖性地改善心肌缺血再灌注损伤模型 Mus musculus (小鼠) 的心功能，减轻其心肌损伤、氧化应激及线粒体损伤。 |
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| 参考文献： | 1. Ma L, et al. (2024) Anti-pulmonary fibrosis activity analysis of methyl rosmarinate obtained from Salvia castanea Diels f. tomentosa Stib. using a scalable process. Front. Pharmacol. 15:1374669. 2. Guo Q, et al. Study on the Protective Effect of Methyl Rosmarinate on Hypoxic Mice and Their Erythrocytes. Drug Des Devel Ther. 2025;19:3179-3192. Published 2025 Apr 24. 3. Xie B, et al. Bioactivity-based molecular networking-guided identification of methyl rosmarinate from Orthosiphon aristatus as a PTP1B inhibitor that improves insulin sensitivity in diabetic mice. Phytomedicine. 2025;148:157444. 4. Senol Deniz FS, et al. Outlining In Vitro and In Silico Cholinesterase Inhibitory Activity of Twenty-Four Natural Products of Various Chemical Classes: Smilagenin, Kokusaginine, and Methyl Rosmarinate as Emboldening Inhibitors. Molecules. 2021;26(7):2024. Published 2021 Apr 1. 5. Lin L, et al. Comparative evaluation of rosmarinic acid, methyl rosmarinate and pedalitin isolated from Rabdosia serra (MAXIM.) HARA as inhibitors of tyrosinase and α-glucosidase. Food Chem. 2011;129(3):884-889. 6. Li H, et al. Methyl rosmarinate is an allosteric inhibitor of SARS-CoV-2 3 CL protease as a potential candidate against SARS-cov-2 infection. Antiviral Res. 2024;224:105841. 7. Benekou MV, et al.Antineoplastic Activity of Methyl rosmarinate in Glioblastoma Cells. Curr Issues Mol Biol. 2025 Mar 10;47(3):180. 8. Zhou W, et al. Methyl rosmarinate alleviates myocardial ischemia-reperfusion injury in mi |
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| 溶解性： | 可溶于DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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