Validamycin A 是一种杀菌剂,属于农用抗生素,最初从 Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分离得到。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 对立枯丝核菌的海藻酸酶 (trehalase) 有高效的抑制活性,其 IC50 为 72 μM。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
靶点:
Antibiotic, IC50: 72 μM (trehalase), Ki: 5.893 mM (tyrosinase)
体内研究:
Validamycin A (0.5-1 μg/mL;18 小时) 抑制 A.flavus 的生长和分生孢子萌发延迟。 Validamycin A 对人支气管上皮细胞无细胞毒性。 Validamycin A 直接结合酪氨酸酶活性位点的几个残基,包括 HIS85、HIS244、GLU256、HIS259 和 ASN260。