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V50617-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

体外研究：

Nerandomilast 在人 PBMCs 中抑制脂多糖 (Lipopolysaccharides，) 诱导的 TNF-α 的释放，植物血凝素 P (Phytohemagglutinin P，) 诱导的 IL-2 的释放，IC50 值分别为 35 nM 和 9 nM。
Nerandomilast 在大鼠全血中抑制 TNF-α 的释放，IC50 值为 91 nM。

体内研究：

Nerandomilast (Example 2) (0、0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；口服；单剂量) 在 1.0 mg/kg 时弱化了大鼠的肠道转运，但不显著影响体重。
Nerandomilast 能预防大鼠肺组织的炎症，ED50 值为 0.1 mg/kg。
Nerandomilast (0.01、0.1 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 在小鼠血浆中以剂量依赖性方式减少了脂多糖 (Lipopolysaccharides，) 诱导的 TNF-α 的释放。
Nerandomilast (0.1、0.3 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 抑制脂多糖诱导的中性粒细胞进入雄性 Suncus Murinus 和 Wistar 大鼠支气管肺泡灌洗液。
Nerandomilast (2.5 mg/kg 和 12.5 mg/kg；口服；一天 2 次持续 6 天) 有效改善了博来霉素 (Bleomycin，) 对小鼠的损害。

参考文献：

1. Pouzet P A, et al. Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating COPD and asthma. United States. US9150586.
2. Herrmann FE, et al. BI 1015550 is a PDE4B Inhibitor and a Clinical Drug Candidate for the Oral Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2022 Apr 20;13:838449.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.227 ml	11.137 ml	22.273 ml
5 mM	0.445 ml	2.227 ml	4.455 ml
10 mM	0.223 ml	1.114 ml	2.227 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.445 ml

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参考文献

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