| 靶点: |
IC50: 0.9 nM (LRRK2 Kinase) |
| 体内研究: |
在一项为期 7 天的大鼠剂量限制毒性研究中,LRRK2-IN-7 (compound 25) 的耐受性高达 100 mg/kg,每天一次(AUCtot = 330 μM·h)。 在大鼠急性(2 小时)PK/PD 研究中,LRRK2-IN-7 (compound 25) 显示大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935 剂量依赖性降低,EC50 = 0.18 nM。 |
| 参考文献: |
1. David A Candito, et al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and Brain-Penetrant 1-Heteroaryl-1 H-Indazole LRRK2 Kinase Inhibitors for the Treatment of Parkinson's Disease. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16801-16817. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.413 ml |
12.063 ml |
24.125 ml |
| 5 mM |
0.483 ml |
2.413 ml |
4.825 ml |
| 10 mM |
0.241 ml |
1.206 ml |
2.413 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.241 ml |
0.483 ml |
|
| 注意: |
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