| 产品描述: | COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。 |
| 体内研究: |
COX-2-IN-6 (化合物10) (30-300 mg/kg;口服;单剂量) 在 APCmin/+ 小鼠模型中抑制腺瘤进展并延长生存期。 COX-2-IN-6 (10 mg/kg;口服;单次剂量) 表现出高结肠暴露量 (>4300 ng/g) 和低全身暴露量 (<6 ng/mL),C/P 分布比 > 1200 在 4 小时。 |
| 参考文献: |
1. Zhang Z, et al. Gut-Restricted Selective Cyclooxygenase-2 (COX-2) Inhibitors for Chemoprevention of Colorectal Cancer. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):11570-11596. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.442 ml |
12.21 ml |
24.42 ml |
| 5 mM |
0.488 ml |
2.442 ml |
4.884 ml |
| 10 mM |
0.244 ml |
1.221 ml |
2.442 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.244 ml |
0.488 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |