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V50825-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Daraxonrasib (RMC-6236) 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。Daraxonrasib 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。Daraxonrasib 抑制 pERK。Daraxonrasib 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。

靶点：

KRas G12D

体外研究：

Daraxonrasib (对于 HPAC 细胞的 EC50 为 1.2 nM，对于 Capan-2 细胞的 EC50 为 1.4 nM；120 h) 可有效抑制 KRAS 突变癌细胞系 HPAC 和 Capan-2 的生长。
Daraxonrasib (10 nM；0-48 h) 单独用于 GP2D 结直肠癌细胞时无法持久抑制 mTOR 活性，但与 KO-2806结合使用时可以控制 mTOR 活性的反弹。

体内研究：

Daraxonrasib (3-25 mg/kg；口服；单剂量) 在携带 Capan-2 异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠模型中表现出剂量依赖性的血液和肿瘤暴露，肿瘤暴露量约为血液暴露量的 3-7 倍，且从肿瘤中消除的速度相对较慢。
Daraxonrasib (10-25 mg/kg；口服；每日一次；4 周) 在一系列携带普遍的 KRAS 突变的人肿瘤异种移植模型 (如 Capan-2、NCI-H441、HPAC、NCI-H358 等) 中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
Daraxonrasib (25 mg/kg；口服；每日一次) 在 KRASG12C 突变的 NCI-H2122 非小细胞肺癌和 KRASG12D 突变的 GP2D 结直肠癌异种移植模型中单独使用时可抑制肿瘤生长，与 KO-2806 联合使用可导致显著的肿瘤消退。

参考文献：

1. Jiang J, et al. Translational and Therapeutic Evaluation of RAS-GTP Inhibition by RMC-6236 in RAS-Driven Cancers. Cancer Discov. 2024 Jun 3;14(6):994-1017.
2. Patel H V, et al. The farnesyl transferase inhibitor KO-2806 re-sensitizes relapsing tumors to RAS inhibition. BioRxiv, 2024: 2024.12. 20.629824.
3. Long SA, et al. Evaluation of KRAS inhibitor-directed therapies for pancreatic cancer treatment. Front Oncol. 2024 May 10;14:1402128.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.233 ml	6.165 ml	12.33 ml
5 mM	0.247 ml	1.233 ml	2.466 ml
10 mM	0.123 ml	0.616 ml	1.233 ml
50 mM	0.025 ml	0.123 ml	0.247 ml

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参考文献

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