| 靶点: |
IC50: 0.2 μM (rBCATc), 0.8 μM (hBCATc), 3.0 μM (rBCATm). |
| 体内研究: |
BCATc Inhibitor 2 可在抑制谷氨酸摄取后阻止钙流入神经元细胞,并在体内表现出神经保护功效。 对 Lewis 大鼠进行 30 mg/kg 皮下注射后,BCATc Inhibitor 2 在 0.5 小时 (tmax) 达到 8.28 μg/mL 的峰值血浆浓度 (Cmax)。平均血浆暴露量 (AUC) 值为 19.9 μg·h/mL,平均终末半衰期为 12 至 15 小时,表明 BCATc Inhibitor 2 具有良好的 PK 参数。 |
| 参考文献: |
1. Lain-Yen Hu, et al. The Design and Synthesis of Human Branched-Chain Amino Acid Aminotransferase Inhibitors for Treatment of Neurodegenerative Diseases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 May 1;16(9):2337-40. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.388 ml |
11.939 ml |
23.879 ml |
| 5 mM |
0.478 ml |
2.388 ml |
4.776 ml |
| 10 mM |
0.239 ml |
1.194 ml |
2.388 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.239 ml |
0.478 ml |
|
| 注意: |
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